地红霉素肠溶片
药品名称:通用名:地红霉素肠溶片英文名:Dirithromycin Enteric-coated Tablets
汉语拼音:Dihongmeisu  Changrong Pian
医保情况:医保 乙类
生产企业:浙江金华易胜博生物制药有限公司产品说明:成份本品主要成份为地红霉素,化学名称为(9S,16R)-9-脱氧代-11-脱氧-9、11-[亚氨基[2-(2-甲氧乙氧基)亚乙基]氧]红霉素分子式:C42H78N2O14分子量:835.09     [性状]本品为肠溶薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。[适应症]适用于12岁以上患者,用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染:慢性支气管炎急性发作:由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎:由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起的。社区获得性肺炎:由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。咽炎和扁桃体炎:由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染:由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株)、化脓性链球菌引起。注:青霉素是治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)的常用药,一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效,并能根除;对预防风湿热的疗效尚无报道。[规格]0.125g[用法用量]本品应与食物同服或饭后一小时内服用,不得分割、压碎、咀嚼。地红霉素用法用量表
感染(轻、中度)剂  量服药次数疗  程(天)
慢性支气管炎急性发作500mg(四片)一日一次5-7
急性支气管炎500mg(四片)一日一次7
社区获得性肺炎500mg(四片)一日一次14
咽炎和扁桃体炎500mg(四片)一日一次10
单纯性皮肤和软组织感染500mg(四片)一日一次5-7
【不良反应】 3229例患者口服本药(500mg/天)7-14天,没有发现与毒性有关的死亡或者致残.87例患者(2.6%)因不良反应终止用药,其中35例(40%)是因恶心和腹痛终止用药.  另一临床试验(口服本药500mg/天,疗程5天)结果表明:35例患者(3.8%)因不良反应终止用药其中15例(43%)是因恶心和腹痛终止用药.与本药治疗有关的不良反应如下:头痛(7.7%),腹痛(7.1%),腹泻(6.7%),恶心(5.9%),消化不良(2.6%),眩晕/头晕(2.1%),皮疹(1.4%),呕吐(1.1%)等.血小板计数增加(3.8%),锂离子升高(2.6%),碳酸氢盐减少(1.4%),CPK增加(1.2%),嗜酸性粒细胞增加(1.2%),中性粒细胞增加(1.2%),白细胞增加(0.8%)等.[禁忌]禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯抗生素严重过敏的患者。不宜应用于可疑或潜在菌血症患者(因其不能提供有效的药物浓度达到治疗部位)。[注意事项]肝功能不全:轻微肝损伤患者,其平均Cmax、AUC和分布体积随时服药次数的增多而略有增加,但不必调整剂量。肾功能不全:其平均Cmax、AUC随着肌肝清除率的降低而趋于升高,但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。已有报道,实际上使用所有的广谱抗生素(包括地红霉素),都会产生伪膜性肠炎。因此,若使用抗生素的患者发生腹泻,考虑到这种诊断是重要的,这种结肠炎的程度从轻度至危及生命,程度不同。对于轻度伪膜性肠炎病例,通常仅仅是停药就能奏效,对于中度至严重病例,就应采取适当的治疗措施。[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇:对大鼠进行生殖研究,剂量高达人用量的21倍(根据mg/m2计算),对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究,剂量高达人用量的8倍,结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而,对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此孕妇使用本品应权衡利弊。分娩:对分娩的影响尚不清楚。哺乳期:哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚,但在母乳中发现了其他大环内酯抗生素,并且啮齿类动物母乳中也含本品,因此哺乳期妇女应慎用。[儿童用药]12岁以下儿童使用本品的安全性和有效性,尚未确立。[老年患者用药]平均Cmax、AUC随年龄的增加而趋于升高,但在统计学或临床上均无显著性差异,因此老年患者使用时不必调整剂量。[药物相互作用]特非那定:本品不影响特非那定代谢,体外试验证明两药物不发生相互使用,而与红霉素存在相互作用。茶碱:一般情况下,正服用茶碱的患者接受本品治疗,不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时,应检测血药浓度,并对剂量进行适当调整。抗酸药或H2受体拮抗剂:服用抗酸药或H2受体拮抗剂后,立即口服本品可增加地红霉素的吸收。三唑仑:可降低三唑仑的清除率,增加其药理作用.地高辛:可提高地高辛的血药浓度.抗凝血药:可增加抗凝血药的作用,在老年人中更是如此.麦角胺:产生中毒症状,如外周血管痉挛和感觉迟钝.其他药物:红霉素与下列药物之间的相互作用已报道:环孢菌素,环己巴比妥,卡马西平,阿芬太尼,丙吡胺,苯妥英,溴隐亭,丙戊酸盐,阿司咪唑,洛伐他汀.[药物过量]症状:地红霉素的过量使用的中毒症状包括恶心、呕吐、腹上部疼痛和腹泻.如果其它症状出现,可能是过敏反应或中毒的继发反应.治疗:保持病人的呼吸畅通,通风,小心监视病人的征兆,维持血压正常和血清电解等.活性碳在多数情况下可以加强一些已经被吸收的药物的清除,当采用胃排空和活性碳时要保证病人的呼吸顺畅.多尿,腹膜的透析和血液渗析被证实对地红霉素过量无益,对慢性肾衰的病人血液渗析也不会加快地红霉素在血浆中的消除.[药理毒理]药理作用地红霉素为大环内酯类抗生素,为红霉胺的前体药物,其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合,从而抑制细菌蛋白质合成。动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物有活性:需氧革兰氏阳性微生物:金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性微生物:流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌。其他微生物:肺炎支原体。体外研究表明(其临床意义尚不完全清楚):本品对产单核细胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G组)、百日咳鲍特菌、痤疮丙酸杆菌等有活性。对其他大环内酯抗生素耐药的细菌对本品也耐药。毒理研究遗传毒性:标准组合的遗传毒性试验结果表明,本品未见致突变作用。生殖毒性:大鼠和家兔分别给予本品的剂量达临床最大推荐剂量的21和4倍(以体表面积计)时,对动物的生育能力和胎儿均无损害,CD-1小鼠给药剂量达1000mg/kg时(以体表面积计,为人用最大推荐剂量的8倍),出现胎儿体重降低,骨化不全,发育延迟,大鼠在交配前2周,整个交配期和整个妊娠期给予本品剂量达1000mg/kg时,也可见骨化程度的降低,目前尚无在孕妇上进行充分和严格对照的研究,所以孕妇的使用,应权衡利弊后再决定.尚不清楚本品是否经人乳分泌,但是本品可分泌于啮齿动物的母乳中,而其它大环内酯类抗生素也可在人乳汁中分泌.因此哺乳期妇女慎用.致癌性:尚未动物终身给予本品对致癌潜在性的研究结果。[药代动力学]据文献报道:吸收:口服后本品被迅速吸收,通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺,其绝对生物利用度约为10%。健康志愿者(19-59岁,单剂量:500mg,多剂量:500mg/日,10天)药代动力学参数如下: 
药代动力学参数(n=10)均值(标准差)
1天10天
Cmax(ųg/ml)Tmax(h)AUCo-24h(ųgh/ml)0.3(0.2)3.9(0.9)0.9(0.7)0.4(0.2)4.1(1.3)1.8(1.1)
分布:红霉胺迅速、广泛分布到组织中,其细胞内浓度高于组织浓度,而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15-30%,平均表观分布体积(VDss)为800L(540-1041L)。红霉胺的稳态组织浓度(500mg/次,一日一次)
组织时间平均组织浓度平均血浆浓度组织/血浆
(h)(ųg/g或ųg/107(ųg/ml)
扁桃体143.470.1720.4
健康肺123.790.1329.2
感染肺123.850.1329.6
感染支气管分泌物482.150.316.9
感染支气管粘膜121.700.1313.1
482.590.318.4
721.740.335.3
肺泡巨噬细胞50.370.351.1
代谢和排泄:红霉胺几乎不经肝脏代谢,只从胆汁中消除。81-97%的药物由此途径消除,约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者,其平均血浆半衰期约8小时(2-36小时),平均消除半衰期约44小时(16-65小时),平均表观消除率约23L/h(20-32L/ h)。食物的影响:本品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品,其吸收略有下降,而饭前1小时服用,其Cmax下降33%,AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。[贮藏]密封,干燥处保存。[包装]6片/板*1板/盒,铝塑压膜包装。8片/板*1板/盒,铝塑压膜包装。[有效期]24个月。[执行标准]国家食品药品监督管理局标准YBH19172005[批准文号]国药准字H20051415
2016年01月26日
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商品编号:KEB004
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